Telavancin: новые lipoglycopeptide для грамположительных инфекций
05 Сен 2009
Telavancin является производной lipoglycopeptide ванкомицин. Как и ванкомицин, она демонстрирует активность в VITRO против ряда грамположительных патогенных микроорганизмов, в том числе, но не ограничиваясь метициллинорезистентный Staphylococccus (MRSA) и пенициллин-устойчивые Streptococcus pneumoniae (ПРСП). Изменения в структуре ванкомицин Расширенный спектр telavancin его деятельности в VITRO включить организмы, такие как гликопептидного среднего золотистого стафилококка (Гиса), ванкомицин-устойчивые золотистого стафилококка (VRSA) и ванкомицин-устойчивые энтерококки (Цены). Однако, клинические последствия этого в настоящее время неизвестно. Подобно другим гликопептиды, televancin связывается с аланил-D-D-аланина (D-Ala-D-Ala) вокзал грам-положительных организмах, в результате ингибирования бактериального синтеза клеточной стенки. Кроме того, вызывает деполяризацию telavancin бактериальных клеточных мембран и повышенной проницаемости мембран. В результате деятельности в VITRO быстро бактерицидным и концентрация зависит, с отношением площади под кривой концентрации во времени, чтобы минимально подавляющей концентрации (AUC / MIC), а лучшим предсказателем деятельности на животных моделях на сегодняшний день. У людей, telavancin экспонатов фармакокинетических профилей, что позволяет один раз в день внутривенного введения. Дозах 7,5 и 10 мг / кг / день были изучены в клинических испытаниях. Необходимо скорректировать дозировку в зависимости от возраста, пола и ожирения появляются ненужные. Кроме того, умеренная печеночная недостаточность заметно не изменит фармакокинетике препарата. Поскольку telavancin широко очищено через почки, скорректировать дозировку необходимо будет у больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. Опубликован фаза II и III клинических испытаний показали, telavancin быть сопоставимы с стандартной терапии для лечения осложненных инфекции кожи и мягких тканей. Клинические испытания в лечении С. бактериемия Aureus и нозокомиальной пневмонии ведутся. Побочные эффекты общей кажутся легкими и обратимыми, со вкусом беспорядков, пенистой мочой, головная боль, боль процедурные сайт, тошнота и рвота являются наиболее распространенными. Однако, почечная токсичность сообщалось чаще с telavancin чем ванкомицин в двух III фаза клинических испытаний (3% против 1%). Продление исправить QT (QTc) интервал был более общим, чем с telavancin компаратора агентов, но клинически значимых электрокардиограммы (ЭКГ) изменения или нарушения сердечной деятельности наблюдаются на сегодняшний день. Хотя данные человека беременность в настоящее время не доступна, животное данные показали, что пороки развития конечностей, возможно, были связаны с telavancin терапии. Таким образом, потенциально тератогенного этого агент должен быть рассмотрен на женщин, которые беременны или можете забеременеть. Copyright 2009 Prous науки, S.A.U. или ее лицензиаров. Все права защищены.
Метки: aureus, Lipoglycopeptide, meticillin, MRSA, streptococcus, telavancin, vitro, больных, ванкомицин, грам, грамположительных, золотистого, инфекции, инфекций, клинических, лечения, метициллинорезистентный, стафилококк, стафилококка, терапии, устойчивые, энтерококки
Рубрика: Lipoglycopeptide