Telavancin: новые lipoglycopeptide для грамположительных инфекций
05 Сен 2009
Telavancin является производной lipoglycopeptide ванкомицин. Как и ванкомицин, она демонстрирует активность в VITRO против ряда грамположительных патогенных микроорганизмов, в том числе, но не ограничиваясь метициллинорезистентный Staphylococccus (MRSA) и пенициллин-устойчивые Streptococcus pneumoniae (ПРСП). Изменения в структуре ванкомицин Расширенный спектр telavancin его деятельности в VITRO включить организмы, такие как гликопептидного среднего золотистого стафилококка (Гиса), ванкомицин-устойчивые золотистого стафилококка (VRSA) и ванкомицин-устойчивые энтерококки (Цены). Однако, клинические последствия этого в настоящее время неизвестно. Подобно другим гликопептиды, televancin связывается с аланил-D-D-аланина (D-Ala-D-Ala) вокзал грам-положительных организмах, в результате ингибирования бактериального синтеза клеточной стенки. Кроме того, вызывает деполяризацию telavancin бактериальных клеточных мембран и повышенной проницаемости мембран. В результате деятельности в VITRO быстро бактерицидным и концентрация зависит, с отношением площади под кривой концентрации во времени, чтобы минимально подавляющей концентрации (AUC / MIC), а лучшим предсказателем деятельности на животных моделях на сегодняшний день. У людей, telavancin экспонатов фармакокинетических профилей, что позволяет один раз в день внутривенного введения. Дозах 7,5 и 10 мг / кг / день были изучены в клинических испытаниях. Необходимо скорректировать дозировку в зависимости от возраста, пола и ожирения появляются ненужные. Кроме того, умеренная печеночная недостаточность заметно не изменит фармакокинетике препарата. Поскольку telavancin широко очищено через почки, скорректировать дозировку необходимо будет у больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. Опубликован фаза II и III клинических испытаний показали, telavancin быть сопоставимы с стандартной терапии для лечения осложненных инфекции кожи и мягких тканей. Клинические испытания в лечении С. бактериемия Aureus и нозокомиальной пневмонии ведутся. Побочные эффекты общей кажутся легкими и обратимыми, со вкусом беспорядков, пенистой мочой, головная боль, боль процедурные сайт, тошнота и рвота являются наиболее распространенными. Однако, почечная токсичность сообщалось чаще с telavancin чем ванкомицин в двух III фаза клинических испытаний (3% против 1%). Продление исправить QT (QTc) интервал был более общим, чем с telavancin компаратора агентов, но клинически значимых электрокардиограммы (ЭКГ) изменения или нарушения сердечной деятельности наблюдаются на сегодняшний день. Хотя данные человека беременность в настоящее время не доступна, животное данные показали, что пороки развития конечностей, возможно, были связаны с telavancin терапии. Таким образом, потенциально тератогенного этого агент должен быть рассмотрен на женщин, которые беременны или можете забеременеть. Copyright 2009 Prous науки, S.A.U. или ее лицензиаров. Все права защищены.
Похожие записи
Метки: aureus, Lipoglycopeptide, meticillin, MRSA, streptococcus, telavancin, vitro, больных, ванкомицин, грам, грамположительных, золотистого, инфекции, инфекций, клинических, лечения, метициллинорезистентный, стафилококк, стафилококка, терапии, устойчивые, энтерококки
Рубрика: Lipoglycopeptide