Ceftaroline: Роман широкий спектр цефалоспоринов с деятельностью против meticillin устойчивостью золотистого стафилококка
25 Окт 2009
Ceftaroline является широкий спектр цефалоспоринов в настоящее время клинические исследования для лечения осложненных кожи и структура инфекций (cSSSI), в том числе вызванных meticillin устойчивостью золотистого стафилококка (MRSA) и внебольничной пневмонией (ВП). Ceftaroline имеет способность к связыванию с пенициллин-связывающего белка (ПБП) 2A, MRSA конкретные ПБП, что имеет низкое сродство к большинству других бета-лактамные антибиотики. Высоким сродством обязательного ceftaroline к PBP2a (средняя концентрация тормозного 0,90 мкг / мл), хорошо коррелирует с его низкой минимальной подавляющей концентрации для MRSA. Ceftaroline активен в VITRO в отношении грамположительных кокков, в том числе MRSA, meticillin-устойчивые Staphylococcus epidermidis, пенициллин-устойчивые Streptococcus pneumoniae и ванкомицин-устойчивые фекальный Enterococcus (не Е. faecium). Широким спектром активности ceftaroline включает в себя многие грамотрицательные патогенные, но не распространяется на расширенного спектра бета-лактамазы производством или AmpC-derepressed Enterobacteriaceae или наиболее неферментирующие грамотрицательные палочки. Ceftaroline показывает ограниченную активность в отношении анаэробов, таких, как Bacteroides ломкий и не ломкий Bacteroides SPP. Ограниченные данные показывают, что ceftaroline имеет низкую склонность к Выбрать для устойчивых субпопуляций. Ceftaroline fosamil (пролекарство) быстро превращается плазменные фосфатазы активной ceftaroline. За несколько внутривенных дозах 600 мг отдан 1 час каждые 12 часов в течение 14 дней, максимальная концентрация в плазме была 19,0 мкг / мл и 21,0 мкг / мл для первой и последней дозы, соответственно. Ceftaroline имеет объем распределения 0,37 л / кг (28,3 л), низкое связывание с белками (<20%) и сывороточный полураспада 2,6 часа. Нет ни одного лекарства накопление происходит с несколькими дозами и ликвидация происходит в основном путем почечной экскреции (49,6%). На основании Монте-Карло, коррекция дозы рекомендуется пациентам с умеренным почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-50 мл / мин); никакая корректировка необходима для мягкой почечная недостаточность. В настоящее время ограниченные данные клинических испытаний доступны для ceftaroline. Исследование фазы II рандомизированы 100 пациентов с cSSSI для внутривенного ceftaroline 600 мг каждые 12 часов или внутривенно ванкомицин 1 г каждые 12 часа с или без внутривенных азтреонам 1 г каждые 8 часов (стандартная терапия) в течение 7-14 дней. Клинический показатель излечения были 96,7% для ceftaroline по сравнению с 88,9% на стандартную терапию. Побочные реакции были сходны между группами и в целом мягкий характер. В стадии судебного разбирательства III, 702 больных с cSSSI были рандомизированы на ceftaroline 600 мг или ванкомицин 1 г азтреонам плюс 1 г, каждый вводить внутривенно каждые 12 часа в течение 5-14 дней. Ceftaroline было noninferior к ванкомицину плюс азтреонам в лечении cSSSI вызванных как грам-положительных и негативных-патогенными микроорганизмами. Неблагоприятным обменным события были похожи между группами. Ceftaroline хорошо переносится, которая согласуется с хорошей безопасности и переносимости Профиль цефалоспоринов класс. В целом, ceftaroline является перспективным для лечения cSSSI и кепке, и имеет потенциал для использования в качестве монотерапии Полимикробная инфекции из-за своего широкого спектра деятельности. Дальнейшие клинические исследования для определения эффективности и безопасности ceftaroline, и определить его роль в лечении пациентов.
Похожие записи
Метки: CSSSI, faecium, meticillin, MRSA, staphylococcus, streptococcus, vitro, антибиотик, антибиотики, больных, ванкомицин, грам, грамположительных, золотистого, инфекции, инфекций, исследования, клинических, лечения, стафилококк, стафилококка, терапии, устойчивые
Рубрика: CSSSI